FÁRMACOS ANTITUBERCULOSOS
FARMACOS
ANTITUBERCULOSOS
Los antituberculosos son los fármacos indicados en el
tratamiento de la tuberculosis.
CLASIFICACION
DE ANTITUBERCULOSOS
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Fármacos de primera línea |
Fármacos de segunda línea |
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Isoniazida |
Etionamida |
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Rifampicina |
Kanamicina/amicacina |
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Pirazinamida |
Cicloserina |
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aEstreptomicina |
Capreomicina |
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Etambutol |
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VALIFOL |
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Nombre
científico |
Isoniazida
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Nombre
comercial |
Valifol
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Presentación
farmacéutica |
• Tabletas de 100 mg |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
oral. Se absorbe en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas 1 hora después. Vida media de 2 – 5 horas. Se metaboliza en el
hígado y se elimina por la orina. |
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Inhibe la biosíntesis
de ácido micólico de la membrana micobacteriana, actúa sobre M. tuberculosis y
M. bovis |
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Indicación |
Tuberculosis activa
pulmonar o extrapulmonar, primo infección tuberculosa sintomática, infección
por micobacterias atípicas sensibles, asociado a antibióticos activos.
Quimioprofilaxis: primo infección tuberculosa asintomática, con riesgo de
reactivación tuberculosa, contacto con tuberculoso bacilífero o infección
latente diagnosticada por reacción a tuberculina, antecedente de tuberculosis
tratada en prequimioterapia |
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Reacciones
adversas |
Convulsiones,
neuritis óptica, atrofia del nervio ótico, contracturas musculares parciales,
ataxia, vértigo, parestesias, estupor, encefalopatía toxica,. |
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Contraindicaciones |
En padecimientos
hepáticos, anemia por deficiencia de piridoxina, epilepsia, pacientes que
reciben tratamiento con fenitoína, hipersensibilidad al fármaco |
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RIFADIN |
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Nombre
científico |
Rifampicina
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Nombre
comercial |
Rifadin
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Presentación
farmacéutica |
• Comprimidos de 300 mg, 600 mg • vial 600 mg |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
oral. Tiene una absorción de 100%, se une a proteínas en un 50%. Se
metaboliza en el hígado y es eliminado por diversos medios como la orina,
saliva, sudor |
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Inhibición de la
transcripción |
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Indicación |
Tratamiento de
tuberculosis, profilaxis de meningitis meningocócica, infección
estafilocócica. |
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Reacciones
adversas |
Intolerancia
gastrointestinal, hepatitis toxica general, coloración amarillenta naranja en
el lagrimal, saliva y sudor |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad a
las rifamicinas, embarazo y lactancia. |
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PIRAZIDAMIDA ION |
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Nombre científico |
Pirazinamida |
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Nombre comercial |
Pirazidamina ION |
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Presentación farmacéutica |
• comprimidos de 500 gr |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
oral con alta absorción de proteínas en un 50%, se metaboliza en el hígado
por hidroxilacion y es eliminado por la orina. |
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Inhibe la síntesis de
acidos grasos implicados en la síntesis de acidos micolicos |
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Indicación |
Tratamiento de
tuberculosis, profilaxis de meningitis meningocócica, infección
estafilocócica. |
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Reacciones adversas |
Hepatotoxica
dependiendo de la dosis, hipersensibilidad y hiperuricemia. |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad,
insuficiencia hepática, insuficiencia renal. |
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SULFESTREP |
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Nombre científico |
Estreptomicina |
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Nombre comercial |
Sulfestrep |
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Presentación farmacéutica |
• Ampolleta de 1 gr |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
intramuscular. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 30
minutos. Se distribuye en los tejidos del organismo, atraviesa la placenta.
Su vida media es de 2 -3 horas. No se metaboliza y es eliminada por la orina. |
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Inhibe la respiración
celular y síntesis de las proteínas de cepas mycobacterium tuberculosis. |
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Indicación |
Se utiliza en el
tratamiento de infecciones causadas por gérmenes sensibles, como:
Mycobacterium tuberculosis, Salmonellas, enterococos, estreptococos,
neumococos y algunos gramnegativos como Haemophilus influenzae; es eficaz en
infecciones del tracto respiratorio. |
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Reacciones adversas |
Lesión
cócleovestivular, insuficiencia renal, dolor en el sitio de la inyección. |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad a
la estreptomicina, padecimientos renales, lesión del VIII par craneal.
Embarazo y lactancia |
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MYAMBUTOL |
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Nombre científico |
Etambutol |
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Nombre comercial |
Myambutol |
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Presentación farmacéutica |
• Tabletas de 400 mg • Otras presentaciones: grageas |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
oral. Se absorbe en el tubo digestivo entre 75 y 80% las concentraciones
plasmáticas máximas alcanzan después de 2 – 4 horas. Es metabolizado de forma
parcial en hígado y es eliminada por la orina. |
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Bacteriostático que
actúa sobre la población extracelular. (Se desconoce su mecanismo de acción) |
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Indicación |
Se utiliza en
combinación con otros fármacos para el tratamiento de la tuberculosis. |
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Reacciones adversas |
Síntomas
gastrointestinales, cefalea, vértigo, confusión mental, alucinaciones,
neuritis óptica. |
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Contraindicaciones |
Sujetos con neuritis
óptica, hipersensibilidad. |
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ETIONAMIDE |
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Nombre científico |
Etionamida |
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Nombre comercial |
Etionamida |
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Presentación farmacéutica |
• Tabletas de 250 mg |
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Farmacocinética |
Se administra por vía
oral, se absorbe en su totalidad, las concentraciones máximas en sangre, de 2
m/ml, se alcanzan a las dos horas. Se une a las proteínas del plasma en un
30% y se distribuye fácilmente por todo el organismo. |
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Interfiere con la
síntesis de proteínas de los microorganismos susceptibles, pero no se sabe a
qué nivel. |
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Indicación |
Tratamiento de la
tuberculosis activa por M. tuberculosis resistente a la isoniazida y/o la
rifampìcina, o cuando el enfermo muestra intolerancia a otras medicaciones. |
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Reacciones adversas |
Síntomas
gastrointestinales, sistema nervioso, hepáticas. |
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Contraindicaciones |
Pacientes con
insuficiencia hepática y en aquellos que hayan mostrado hipersensibilidad al
fármaco. |
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AMIKACINA |
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Nombre científico |
Amicacina |
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Nombre comercial |
Amikacina |
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Presentación farmacéutica |
• Inyectable 100 mg: Envases
conteniendo 1 frasco-ampolla. • Envases clínicos conteniendo 50
frascos-ampolla. Inyectable 500 mg: • Envases conteniendo 1
frasco-ampolla. • Envases clínicos conteniendo 10
y 50 frascos-ampolla. |
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Farmacocinética |
Se absorbe
rápidamente tras la administración intramuscular.se obtienen concentraciones
séricas máximas de 12, 16 y 21 μg/ml, una hora después de la inyección
intramuscular. se excreta inalterada en la orina aproximadamente un 91,9%. la
vida media sérica es ligeramente superior a 2 h |
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Bactericida, inhibe
la síntesis proteica bacteriana. |
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Indicación |
Tratamiento de
enfermedades severas, como bacteremia, septicemia, enfermedades del tracto
respiratorio, huesos, articulaciones, infecciones serias, complicadas y
recurrentes del tracto urinario |
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Reacciones adversas |
Puede originar
ototoxicidad o nefrotoxicidad, especialmente en tratamientos prolongados y
con dosis mayores. |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad a
los aminoglicósidos. No debe administrarse durante el embarazo, a menos que
sea estrictamente necesario. Embarazo y lactancia. |
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MACONKEY |
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Nombre científico |
Cicloserina
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Nombre comercial |
Maconkey |
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Presentación farmacéutica |
• Capsulas de 250mg |
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Farmacocinética |
Se administra vía
oral, se absorbe rápidamente siendo la biodisponibilidad del 70 al 90%. Los
niveles plasmáticos máximos ocurren a las 3-4 horas, el 60% de la dosis se
elimina en la orina sin alterar, con una semi vida plasmática de
aproximadamente 10 horas. |
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interviene en la
síntesis de los péptidoglicanos |
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Indicación |
Tratamiento
alternativo de tuberculosis. |
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Reacciones adversas |
Se producen sobre el
SNC e incluyen somnolencia, vértigo, dolor de cabeza, depresión, convulsiones
poco frecuentes y psicosis. |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad,
Embarazo y lactancia. |
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CAPREOMICINA |
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Nombre científico |
Capreomicina |
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Nombre comercial |
Capreomicina |
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Presentación farmacéutica |
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Inyección de de 1g |
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Farmacocinética |
Se absorbe en el
tracto gastrointestinal y se debe administrar por vía parenteral. las
concentraciones séricas máximas después de 1 g, l 52% |
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Antituberculoso
micobacteriostático, activo frente a M. tuberculosis y M. bovis. |
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Indicación |
Tratamiento de
tuberculosis pulmonar por cepas sensibles de M. tuberculosis . |
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Reacciones adversas |
. Nefrotoxicidad,
ototoxicidad, trastornos hepáticos, leucocitosis, leucopenia, trastornos
generales y alteraciones en el lugar de inyección, hipersensibilidad. |
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Contraindicaciones |
Hipersensibilidad,
Embarazo y lactancia. |







