Los hongos son un grupo de vegetales caracterizado por la carencia de pigmento verde (cloroﬁla) y por reproducirse mediante esporas. Se encuentran por todas partes: en el aire, agua y tierra.

Los antimicóticos se dividen en dos grupos, de acuerdo con su forma de aplicación:

Sistémica.
Local.

Los antimicóticos de aplicación sistémica se administran por vía oral e intravenosa y son utilizados en el tratamiento de las micosis subcutáneas, sistémicas y oportunistas.

En cambio, los antimicóticos de aplicación local están dirigidos al tratamiento de las micosis superﬁciales. (Chery, 2010)

ANTIMICÓTICOS SISTÉMICOS

Entre los fármacos más importantes para el tratamiento de micosis profundas están: anfotericina B, ﬂucitosina, griseofulvina, nistatina, terbinaﬁna, azoles, voriconazol y caspofungina.

ANFOTERICINA B

NOMBRE CIENTÍFICO	Anfotericina B.
NOMBRE COMERCIAL	AmBisome
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Ampolleta de 50 mg.
FARMACOCINÉTICA	Es administrada por vía endovenosa, se distribuye en todo el organismo, pero penetra poco al sistema nervioso central (SNC), sólo en 2 a 3%. Su vida media es de 15 días. Se une a las proteínas plasmáticas en 95%. La anfotericina B es eliminada de forma lenta a través de los riñones debido a su paulatina desaparición del medicamento. La eliminación por la bilis puede ser una importante vía de eliminación.
FARMACODINAMIA	La acción antifúngica es consecuencia de la alteración en la permeabilidad de la membrana celular que contiene ergosterol, un tipo de esterol. La anfotericina B se une al ergosterol y produce alteración en la permeabilidad celular, permite la pérdida por ﬁ ltración de diversas moléculas pequeñas, lo que produce la disminución en la nutrición del microorganismo.
INDICACIÓN	Está indicada en todos los pacientes con micosis sistémicas graves causadas por Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatiditis, Cryptococcus neoformans, Aspergillus fumigatus y Candida, principalmente en inmunodeprimidos.
REACCIONES ADVERSAS	Fiebre y escalofríos en 50% de los pacientes; cefaleas, vómito, náuseas, hipotensión, alteración de la función renal en 80% de estos; hipopotasemia, en quienes padecen asma puede producir broncoconstricción.
CONTRAINDICACIONES	Sujetos que son hipersensibles al fármaco y en los asmáticos.

FLUCITOSINA (5-FC)

NOMBRE CIENTÍFICO	Flucitosina (5-FC)
NOMBRE COMERCIAL	Ancotil.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Cápsulas de 250 y 500 mg. • Ampolletas de 250 mg.
FARMACOCINÉTICA	Puede administrarse por vía oral o intravenosa, según la severidad de la enfermedad. Cuando se prescribe por vía oral es absorbido de manera completa en el tubo digestivo. Su distribución es de forma amplia en toda el agua corporal incluyendo el líquido cefalorraquídeo. Su vida media es de 3 a 5 horas. Se metaboliza muy poco en hígado y es eliminado casi sin cambio a través de la orina.
FARMACODINAMIA	Actúa como antimetabolito y bloquea la síntesis del DNA y del RNA, con lo que inhibe el crecimiento y la reproducción de los hongos.
INDICACIÓN	Indicada en infecciones producidas por cándida y criptococos, por lo regular en caso de meningitis criptocócica.
REACCIONES ADVERSAS	Depresión de la función de la médula ósea: anemia, leucopenia, trombocitopenia. Otros efectos adversos menos frecuentes son náuseas, vómito, diarrea y eritema.
CONTRAINDICACIONES	El fármaco está contraindicado en aquellos individuos que se sabe son hipersensibles a él.

GRISEOFULVINA

NOMBRE CIENTÍFICO	Griseofulvina
NOMBRE COMERCIAL	Fulcin.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Cápsulas de 125 y 250 mg. • Tabletas de 250 y 500 mg. • Suspensión de 125 mg/5 ml.
FARMACOCINÉTICA	Su absorción es errática debido a la baja hidrosolubilidad. Su absorción mejora cuando se administra junto con alimentos ricos en grasa. Es distribuido de forma amplia en el organismo, se acumula en piel, cabello y uñas. Su vida media es de 12 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado a través de orina y heces.
FARMACODINAMIA	Interrumpe la función microtubular de los dermatóﬁ tos ya que provoca disfunción y desorganización de los microtúbulos, además inhibe la mitosis evitando la división celular.
INDICACIÓN	Debe usarse sólo para el tratamiento de las infecciones por dermatóﬁtos en cuero cabelludo, piel y uñas.
REACCIONES ADVERSAS	Los más frecuentes son cefaleas, náuseas, vómitos, diarreas, ﬂatulencias y sed excesiva.
CONTRAINDICACIONES	No se utiliza en pacientes hipersensibles al compuesto y en personas con insuﬁciencia hepática.

NISTATINA

NOMBRE CIENTÍFICO	Nistatina.
NOMBRE COMERCIAL	Mycostatin
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Suspensión de 500 000 UI. • Grageas de 500 000 UI. • Comprimidos vaginales de 1 000 000 UI. • Pomada de 100 000 UI/g.
FARMACOCINÉTICA	Es de administración oral, no se absorbe en vías gastrointestinales, piel o vagina. Su única razón para usarla por vía oral es limpiar el intestino de Candida albicans. Su excreción es por las heces.
FARMACODINAMIA	Se une a los esteroles de la membrana micótica, por lo regular al ergosterol. Ocurre una alteración en la permeabilidad de la membrana y en las características del transporte celular y esto provoca la pérdida de los cationes y de macromoléculas de la célula.
INDICACIÓN	Se utiliza sólo en la candidiasis bucofaríngea, gastrointestinal, vaginal, cutánea y mucocutánea.
REACCIONES ADVERSAS	Las reacciones secundarias son muy raras, pero puede causar náuseas, vómito, diarrea, irritación de la piel e infección sobreañadida.
CONTRAINDICACIONES	No se debe de administrar en pacientes hipersensibles al fármaco.

TERBINAFINA

NOMBRE CIENTÍFICO	Terbinaﬁna
NOMBRE COMERCIAL	Isis, Lamisil, Tighum.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Tabletas de 250 mg. • Crema, aerosol (spray) y solución.
FARMACOCINÉTICA	Es administrada por vía oral, su absorción se modiﬁca con la presencia de alimentos, se concentra en piel, cabello y uñas. Se une a las proteínas plasmáticas en 99%. Su vida media es de alrededor de 17 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada a través de la orina.
FARMACODINAMIA	Actúa inhibiendo la enzima escualeno 2-3 epoxidasa, lo cual produce aumento en la concentración de escualeno que inhibe la síntesis de ergosterol.
INDICACIÓN	Se emplea para el tratamiento de las dermatoﬁtosis de la piel, pelo y uñas.
REACCIONES ADVERSAS	Los efectos colaterales más frecuentes son alteraciones gastrointestinales, erupción cutánea, cefalea y alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático.
CONTRAINDICACIONES	Está contraindicada en caso de hipersensibilidad al producto.

AZOLES

Los antimicóticos azoles son sustancias sintéticas que tienen buena eﬁcacia por vía oral, pero su absorción se inhibe con los antiácidos. Se clasiﬁcan en imidazoles o triazoles de acuerdo con el número de átomos de nitrógeno en el anillo azol de cinco miembros.

IMIDAZOLES

Contienen dos átomos de nitrógeno, y los medicamentos incluidos dentro del grupo son ketoconazol, clotrimazol, oxiconazol, terconazol, feniconazol y isoconazol. Todos los imidazoles se administran por vía tópica a excepción del ketoconazol que también se administra por vía oral.

KETOCONAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Ketoconazol.
NOMBRE COMERCIAL	Fungares tópico, Keto-cure, Ketoisdin Tópico, Medezol, etc.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Tabletas de 200 mg. • Óvulos de 400. • Crema. • Champú a 2%.
FARMACOCINÉTICA	Es administrado por vía oral y tópica. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal, un pH gástrico elevado altera su absorción. Su concentración plasmática es alcanzada después de 1 a 4 horas. Se une a las proteínas plasmáticas en 84%. Su vida media es de ocho horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por bilis, heces y orina.
FARMACODINAMIA	Al igual que todos los azoles, el ketoconazol interﬁere con la síntesis de la membrana celular ya que inhibe el citocromo P-450 de los hongos que convierte el lanosterol en ergosterol, lo cual altera la permeabilidad de la membrana y ocasiona pérdida de elementos esenciales y provoca la muerte de los hongos. También inhibe la síntesis de cortisona y testosterona.
INDICACIÓN	Está indicado para el tratamiento de blastomicosis diseminada (fármaco de elección), histoplasmosis, tiñas, vulvovaginitis por cándida, candidiasis de boca y esófago y candidiasis mucocutanéa crónica.
REACCIONES ADVERSAS	Náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, anorexia; alteraciones menstruales, cefalea, mareos, somnolencia, ﬁebre y escalofrío.
CONTRAINDICACIONES	Está contraindicado en sujetos que se sabe son hipersensibles a él. También en caso de insuﬁciencia hepática, embarazo y lactancia.

TRIAZOLES

Los triazoles son compuestos sintéticos, contienen tres átomos de nitrógeno. Tienen un espectro más amplio y son mejores en eﬁcacia que los imidazoles. Este grupo incluye al itraconazol, ﬂuconazol y voriconazol.

ITRACONAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Itraconazol.
NOMBRE COMERCIAL	Canadiol, Hongoseril, Sporanox.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Cápsulas de 100 mg.
FARMACOCINÉTICA	Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Se une a las proteínas plasmáticas en 90%. Su vida media es de 20 a 30 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por orina y heces.
FARMACODINAMIA	Actúa inhibiendo la biosíntesis del ergosterol.
INDICACIÓN	Es el fármaco de elección en las micosis sistémicas y oportunistas, en caso de blastomicosis, histoplasmosis no meníngea, histoplasmosis en SIDA, aspergilosis, criptococosis, candidiasis bucofaríngea, esofágica y vaginal; onicomicosis, tiña resistente a griseofulvina.
REACCIONES ADVERSAS	Alteraciones gastrointestinales, fatiga, somnolencia, ﬁebre, prurito, erupción cutánea, depresión, impotencia sexual y alteraciones en las pruebas de funcionamiento hepático.
CONTRAINDICACIONES	Está contraindicado en caso de hipersensibilidad, insuﬁciencia hepática, lactancia y niños.

FLUCONAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Fluconazol.
NOMBRE COMERCIAL	Candifix, Citiges, Diflucan, Lavisa, Loitin.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Tabletas de 50, 100 y 150 mg. • Parenteral 2 mg/ml en frasco de 100 y 200 ml.
FARMACOCINÉTICA	Administrado por vía oral e intravenosa. Se absorbe casi por completo en las vías gastrointestinales, penetra con facilidad en líquidos corporales incluyendo líquido cefalorraquídeo. Su vida media es de 25 a 30 horas. Casi no se metaboliza en hígado y es eliminado sin modiﬁcar en 80% por la orina.
FARMACODINAMIA	Inhibe las enzimas dependientes del citocromo P-450 del hongo que bloquea la síntesis del ergosterol.
INDICACIÓN	Se utiliza por lo común para el tratamiento de la candidiasis orofaríngea, esofágica y vaginal.
REACCIONES ADVERSAS	Los pacientes que reciben el medicamento por más de siete días presentan náuseas, cefalea, erupciones cutáneas, vómito, dolor abdominal y diarrea.
CONTRAINDICACIONES	Está contraindicado en pacientes hipersensibles al compuesto.

VORICONAZOL

El voriconazol es el triazol más novedoso, se administra por vía oral e intravenosa. Su metabolización es en hígado. Es utilizado en especial en la aspergilosis invasora y la candidiasis sistémica causada por cepas resistentes a otros antimicóticos. La dosis recomendada es de 400 mg una vez al día. El voriconazol se relaciona con disfunción visual y hepática. Está contraindicado durante el embarazo.

CASPOFUNGINA

NOMBRE CIENTÍFICO	Caspofungina
NOMBRE COMERCIAL	Cancidas, Casfucid, Caspodyan, Caspovitae, Suvepur.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Vial de 70 y 50 mg.
FARMACOCINÉTICA	Aplicada vía intravenosa. Se une en 90% a las proteínas plasmáticas, su vida media de 9 a 10 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada a través de orina y heces.
FARMACODINAMIA	Inhibe la síntesis del 𝛃 (1,3)-D-glucano, una parte esencial de la pared celular de los hongos.
INDICACIÓN	Se emplea en enfermos con aspergilosis invasora que no responden o no toleran la anfotericina B o el voriconazol.
REACCIONES ADVERSAS	Fiebre, ﬂebitis o tromboﬂebitis en el lugar de la infusión, náuseas, vómitos o cefaleas y aumento de las enzimas hepáticas.
CONTRAINDICACIONES	Está contraindicada en caso de hipersensibilidad.

ANTIMICÓTICOS LOCALES

Medicamentos empleados contra las micosis superﬁciales, las más frecuentes son tiña, candidiasis, queratitis micótica. Los fármacos utilizados son los imidazoles: clotrimazol, isoconazol, econazol, miconazol, tioconazol, oxiconazol, sulconazol y butoconazol.

APLICACIÓN CUTÁNEA

Se usan en aquellos con tiñas del cuerpo, pies e ingle, también en la candidiasis cutánea.

Se presentan en crema, solución y loción a 1%, champú, aerosol.

ECONAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Econazol.
NOMBRE COMERCIAL	Ecotam.
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Crema.
FARMACOCINÉTICA	Se aplica tópicamente sobre la piel. Después de su aplicación sobre la piel, su absorción sistémica es extremadamente baja. Menos del 1% de la dosis aplicada es recuperada en la orina o en las heces.
FARMACODINAMIA	Actúa como fungistático o fungicida y cuyo mecanismo de acción principal consiste en impedir la síntesis de ergosterol.
INDICACIÓN	Tiña de los pies y corporal, peritiasis vesicolor. Candidiasis cutánea.
REACCIONES ADVERSAS	Prurito, inflamación e irritación en el lugar de aplicación.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al principio activo o cualquier otro antimicótico.

APLICACIÓN VAGINAL

Los antimicóticos vaginales se utilizan en el tratamiento de las infecciones causadas por hongos en la vagina, principalmente la candidiasis vaginal.

Su presentación es en crema y óvulos.

Los más utilizados son el miconazol y el clotrimazol

MICONAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Miconazol.
NOMBRE COMERCIAL	Miconazole, Lagicam
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Crema. • Óvulos.
FARMACOCINÉTICA	Administración tópica e intravaginal: sólo pequeñas cantidades se absorben sistémicamente. Aproximadamente el 1% de esta dosis se recupera en la orina y las heces.
FARMACODINAMIA	Actúa inhibiendo la síntesis de ergosteroles, alterando la permeabilidad de la membrana fúngica.
INDICACIÓN	Tratamiento de las infecciones vaginales por hongos.
REACCIONES ADVERSAS	Irritación, picazón o ardor vaginal.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al fármaco y durante la menstruación.

CLOTRIMAZOL

NOMBRE CIENTÍFICO	Clotrimazol.
NOMBRE COMERCIAL	Canesten, Canespie
PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA	• Crema. • Óvulos.
FARMACOCINÉTICA	Administración tópico vaginal. Se absorbe entre el 5 y 10% de la dosis, pero las concentraciones plasmáticas son muy pequeñas. Las pequeñas cantidades que se absorben son metabolizadas en el hígado y excretadas en la bilis.
FARMACODINAMIA	Actúa inhibiendo el crecimiento de los hongos a nivel de la síntesis del ergosterol.
INDICACIÓN	Tratamiento de las infecciones vaginales por hongos.
REACCIONES ADVERSAS	Irritación y ampollas de la piel, quemazón, prurito y picazón.
CONTRAINDICACIONES	Hipersensibilidad al fármaco y durante la menstruación.

Bibliografía

Chery, P. M. (2010). Manual de farmacologia basica y clinica. Mexico, D.F: Editorial Mexicana,REG. Num. 736. MCgraw-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V.

Asociación Española de Pediatría. (2020). Obtenido de https://www.aeped.es/comite-medicamentos/pediamecum/econazol

FARMACOLOGÍA PARA ENFERMEDADES MICROBIANAS Y FARMACOLOGÍA PARA HEMATOLOGÍA Y HEMOSTASIA

FÁRMACOS ANTIMICÓTICOS

Bibliografía