FARMACOLOGÍA PARA HEMATOLOGÍA Y HEMOSTASIA

INTRODUCCIÓN

La hematología es la especialidad médica que se ocupa del estudio de la morfología de la sangre, permite generar diagnósticos, tratamientos y su vez la prevención de enfermedades de la sangre y los órganos que participan en su producción, como son la médula ósea, el bazo o los ganglios, entre otros. Se ocupa de los componentes celulares  (glóbulos rojos, eritrocitos, plaquetas, leucocitos, hemoglobina, plasma, etc.) y de sus características (mecanismo de coagulación, etc.)

La hemostasia es considerada como el mecanismo de defensa que tiene el organismo para limitar la pérdida de sangre después de la lesión de un vaso sanguíneo. Cuando un vaso sanguíneo se lesiona o rompe, se pone en marcha toda una serie de mecanismos (vasoconstricción local del vaso, depósito y agregación, de plaquetas y la coagulación sanguínea) con la finalidad  de impedir la pérdida de sangre. (Chery, 2010)

CLASIFICACIÓN

-Anticoagulantes

2.    - Anticoagulantes orales

3.    - Antiplaquetarios

4.    - Coagulantes

TIPOS DE FÁRMACOS SEGÚN LA CLASIFICACCION

1.    ANTICOAGULANTES

Son medicamentos que actúan para prevenir  la formación de coágulos en la sangre. Pueden prevenir la formación de un nuevo coágulo o engrosamiento de un coágulo existente , pero no los disuelven. Interfieren en uno o varios pasos de la cascada de coagulación los anticoagulantes incluyen  a las heparinas  y anticoagulantes orales.

HEPARINAS

Se dividen en heparina no fraccionada( o de alto peso molecular) y heparinas de bajo peso molecular.

 

HEPARINA NO FRACCIONADA O DE ALTO PESO MOLECULAR 

La heparina es uno de los fármacos prototipo del grupo. Es una mezcla de glicosaminoglucanos extraída del cerdo o bovino.

Nombre comercial	Inhepar
Nombre científico	Heparina
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	La heparina se debe administrar por vía intravenosa o subcutánea, no es aplicada vía intramuscular porque puede ocasionar hematomas. Debido a su alta polaridad y tamaño molecular, no atraviesa con facilidad las membranas ni es absorbida a través de la mucosa gastrointestinal, tampoco atraviesa la placenta. Se une a las proteínas plasmáticas en 95%, tiene una vida media de 60 a 90 minutos. Es metabolizada en el hígado por la heparinas  y da compuestos de menor peso molecular que se excretan en la orina.
Farmacodinamia	La acción anticoagulante de la heparina se lleva a cabo de manera indirecta al unirse a la antitrombina III, inactivando los factores de la coagulación IXa, Xa, XIa y XIIa y la trombina (factor IIa) lo que inhibe la conversión de fibrinógeno a fibrina. La inactivación del factor Xa evita la conversión de protrombina a trombina y, por consiguiente, la trombosis.
Indicación	La heparina se utiliza para la prevención y tratamiento de trombosis venosa y de la tromboembolia pulmonar. Es administrada después de un infarto de miocardio. También se utiliza para la prevención de la coagulación sanguínea durante los procedimientos de diálisis y durante la cirugía cardiaca.
Reacciones adversas	La hemorragia es el efecto adverso más frecuente, por lo regular en las mujeres ancianas y en los pacientes con insuficiencia renal. Además, el medicamento puede ocasionar trombocitopenia en 25% de los enfermos y reacciones de hipersensibilidad, como escalofrío, fiebre, urticaria y anafilaxia. El uso prolongado de heparina llega a ocasionar osteoporosis y predisposición a sufrir fracturas
Contraindicaciones	Está contraindicado usar heparina en pacientes con hemorragias, hemofilia, trombocitopenia, púrpura y crisis hipertensiva. También está contraindicado su uso antes y después de una cirugía ocular, cerebral o de la médula espinal.

 

HEPARINAS DE BAJO PESO MOLECULAR

Son antitrombóticos derivados de las heparinas de alto peso molecular, poseen casi un tercio del peso molecular de éstas, lo que mejora sus propiedades farmacológicas. Este grupo está conformado por la enoxaparina, dalteparina y tinzaparina.

ENOXAPARINA

Es el prototipo de las heparinas de bajo peso molecular con un peso molecular promedio de alrededor de 4 500 daltones

Nombre comercial	Nurox
Nombre científico	Enoxaparina sodica
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	Es administrada por vía endovenosa y subcutánea. Después de su aplicación subcutánea se absorbe de forma rápida y en su totalidad. La absorción es directamente proporcional a la dosis administrada. Su vida media es de 4 a 6 horas. El medicamento es metabolizado en hígado y se elimina a través de la orina.
Farmacodinamia	La enoxaparina potencia la acción del inhibidor de endógeno de la coagulación, la antitrombina III. Aumenta la inhibición de la formación y actividad del factor Xa mediada por antitrombina III. Esta acción reduce la formación de los trombos.
Indicación	La enoxaparina se usa en la prevención de la enfermedad tromboembólica, el tratamiento de tromboembolismo venoso establecido, hemodiálisis, coagulación intravascular diseminada, adyuvante en el tratamiento del infarto agudo del miocardio, trombosis cerebrales, cirugía cardiaca, trombosis en pacientes con cáncer.
Reacciones adversas	La hemorragia es la principal reacción adversa.
Contraindicaciones	La enoxaparina está contraindicada en caso de hemorragia, hemofilia, trombocitopenia, púrpura y amenaza de aborto.

 

 

2.    ANTICOAGULANTES ORALES

Son los fármacos más utilizados de manera común en la profiaxis a largo plazo de diversas complicaciones tromboembólicas. Inhiben a las reductasas de la vitamina K necesarias para convertirla en una vitamina activa. Los medicamentos más importantes incluidos en el grupo son la acenocumarina y la warfarina, ambos derivados del dicumarol.

ACENOCUMARINA

La acenocumarina es el prototipo de los anticoagulantes orales.

Nombre comercial	Sintrom
Nombre científico	Acenocumarol
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	Es administrada por vía oral y se absorbe con rapidez en el tubo digestivo. Se une a las proteínas plasmáticas, por lo general a la albúmina en 75%. Es distribuida de manera amplia en el organismo, atraviesa la placenta y también aparece en la leche materna. Tiene una vida media de 22 a 24 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada a través de orina y heces.
Farmacodinamia	Es un análogo y antagonista competitivo de la vitamina K, inhibe de forma gradual la síntesis hepática de los factores de la coagulación en los que intervienen la vitamina K.
Indicación	La acenocumarina se emplea para la prevención y tratamiento de trombosis venosa y de la embolia pulmonar. Además, es usada para reducir la tromboembolia en los pacientes con prótesis valvulares cardiacas y en el tratamiento de sujetos con arritmias cardiacas con alto riesgo de sufrir accidente cerebrovascular
Reacciones adversas	La hemorragia es el efecto adverso más frecuente de los anticoagulantes orales, con frecuencia deben controlarse los tiempos de protrombina. También llega a ocasionar diarrea, flatulencia y alopecia.
Contraindicaciones	Está contraindicada en caso de hemorragia.

 

3.    ANTIPLAQUETARIOS

Los antiplaquetarios (también conocidos como antitrombóticos) son fármacos que interfieren con la agregación plaquetaria y retrasan la formación de coágulos. Los medicamentos de mayor uso clínico incluidos en el grupo son ácido acetilsalicílico (aspirina), clopidogrel

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

Posee efecto antiinflamatorio-analgésico-antipirético. Además, posee actividad antitrombótica, ya que inhibe la agregación plaquetaria. El ácido acetilsalicílico bloquea la síntesis de tromboxano A2 en las plaquetas de manera irreversible mediante la inhibición de la ciclooxigenasa tipo 1. El efecto antiplaquetario se produce cuando se usa a dosis muy bajas.

CLOPIDOGREL

El clopidogrel es un fármaco análogo de la ticlopidina.

Nombre comercial	Degregan
Nombre científico	Clopidogrel
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	Es administrado por vía oral, se absorbe con rapidez en el tubo digestivo. Se une de manera extensa a las proteínas plasmáticas. Tiene una vida media de ocho horas, su efecto antiplaquetario se observa en 2 a 24 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado a través de la orina.
Farmacodinamia	Bloquea de manera selectiva e irreversible al receptor de difosfato de adenosina (ADP) en las plaquetas.
Indicación	Se utiliza por lo normal para la prevención de la tromboembolia arterial en pacientes de alto riesgo, profilaxis de accidente cerebrovascular e infarto agudo del miocardio.
Reacciones adversas	La reacción secundaria más frecuente relacionada con el medicamento es el sangrado. También puede ocasionar gastritis, dolor abdominal, diarrea y dispepsia.
Contraindicaciones	Está contraindicado en caso de hipersensibilidad.

4.    COAGULANTES

Son medicamentos empleados en enfermedades con deficiencia de varios factores de la coagulación y que cursan con sangrado.

Los coagulantes de mayor uso clínico son la protamina y la fitonadiona.

PROTAMINA

La protamina es un fármaco que se usa para antagonizar los efectos de la heparina.

Nombre comercial	Protamina 1000
Nombre científico	Protamina
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	Actúa inhibiendo la formación y la actividad de la tromboplastina y, por tanto, la conversión de protrombina a trombina. La protamina interactúa con la heparina y forma un complejo estable que anula el efecto anticoagulante de la heparina.
Farmacodinamia	La neutralización del efecto anticoagulante de la heparina se produce de manera inestable con una duración de dos horas.
Indicación	El fármaco es utilizado en caso de sobredosis de heparina.
Reacciones adversas	Hipotensión, bradicardia y disnea.
Contraindicaciones	En casos de hipersensibilidad a la protamina.

FITONADIONA

Es un análogo sintético de la vitamina K.

Nombre comercial	Vitamin K
Nombre científico	Fitonadiona
Presentación farmacéutica
Farmacocinética	Su efecto sobre la coagulación inicia después de 6 a 12 horas por vía oral; en cambio, por vía intravenosa, su efecto inicia después de 1 a 2 horas y controla la hemorragia en 3 a 6 horas.
Farmacodinamia	Interviene como un cofactor para la activación de los factores de la coagulación que se sintetizan en el hígado.
Indicación	La fitonadiona es utilizada para el tratamiento y prevención de hipoprotrombinemia, prevención de enfermedad hemorrágica en el recién nacido y además es usada como antídoto para controlar la hemorragia ocasionada por acenocumarina
Reacciones adversas	Reacciones alérgicas y problemas respiratorios
Contraindicaciones	En casos de hipersensibilidad a los análogos de la vitamina K, insuficiencia hepática grave o avanzada, infarto miocárdico, hemorragia cerebral.

 

 

Bibliografía

Chery, P. M. (2010). Manual de farmacologia basica y clinica. Mexico, D.F: Editorial Mexicana,REG. Num. 736. MCgraw-HILL INTERAMERICANA EDITORES, S.A. de C.V.