FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS

Un parásito es un organismo que vive sobre o dentro de otro ser vivo en donde logra obtener el ambiente y los nutrimientos necesarios para su crecimiento.

BENZIMIDAZOLES

Los benzimidazoles son los antihelmínticos de amplio espectro más utilizados, los medicamentos incluidos en el grupo son:

  • Albendazol.
  • Mebendazol.

ALBENDAZOL

 


NOMBRE CIENTÍFICO

Albendazol.

NOMBRE COMERCIAL

Digezanol, Eskazole, Zentel.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 200 y 400 mg.

      Suspensión oral de 20 y 40 ml.

 

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en la mucosa gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de tres horas, se distribuye en todos los tejidos del organismo. Su vida media es de 8 a 9 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en 85% en orina y el resto en heces.


FARMACODINAMIA

Actúa inhibiendo la captura de glucosa en los helmintos, disminuye la síntesis de ATP y reduce la carga enérgica. Inmoviliza al parásito intestinal que se elimina del tracto gastrointestinal.

INDICACIÓN

Indicado en pacientes con ascariasis, teniasis, fasciolosis y equinococosis.

REACCIONES ADVERSAS

Diarrea y cólicos abdominales, anorexia, náuseas, vómito, mareos y cefalea.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto, en mujeres embarazadas y en niños menores de dos años.

 

MEBENDAZOL


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Mebendazol.

NOMBRE COMERCIAL

Vermox, Lomper.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas masticables de 100 y 500 mg.

      Suspensión oral.

 

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe menos de 10% en la mucosa gastrointestinal. Su vida media es de 3 a 6 horas. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por heces y orina.


FARMACODINAMIA

Interfiere con la formación del túbulo celular en el parásito y de esa forma altera la recaptación de glucosa y las funciones digestivas normales del parásito, de tal modo que se produce un proceso autolítico.

INDICACIÓN

Útil en el tratamiento de la ascariasis y la teniasis.

REACCIONES ADVERSAS

Rara vez ocasiona reacciones adversas. Algunas veces produce dolor abdominal transitorio y diarrea, en especial en casos de infestación masiva y expulsión de parásitos. Pocos pacientes experimentan reacciones alérgicas, pero éstas pueden relacionarse con la muerte de los parásitos.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto, pacientes con colitis ulcerosa y durante la lactancia y el embarazo.

 

METRONIDAZOL


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Metronidazol.

NOMBRE COMERCIAL

Antibactrol, Epaq, Flagyl, Geloderm, Kabizol, Medazol, Metrocream, Metrogel, Metropast, Rubrimet, Triozol.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 500 mg.

      Ampolletas de 500 mg.

      Óvulos de 250 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Es administrado por vía oral, tópica e intravenosa. Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas. Su vida media es de ocho horas. Se distribuye muy bien hacia varios tejidos y llega a concentraciones terapéuticas en las secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna y líquido cefalorraquídeo. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina.


FARMACODINAMIA

Antibacteriano sistémico, antiprotozoario, microbicida. Inhibe la síntesis de los ácidos nucleicos y produce la muerte celular. Destruye los trofozoítos de E. histolytica, pero no los quistes.

INDICACIÓN

Tratamiento de la giardiasis y de la tricomoniasis. También es el fármaco de elección para el tratamiento de todas las infecciones tisulares contra E. histolytica. Se emplea para el tratamiento de amibiasis.

REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómito, anorexia, diarrea, dolor epigástrico, mareo, somnolencia, calambres, erupción cutánea, prurito y sequedad de boca o sabor metálico.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en sujetos que presentan hipersensibilidad al fármaco u otro derivado, lesiones del sistema nervioso central (SNC) y durante el primer trimestre de embarazo.

 

DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA

 


NOMBRE CIENTÍFICO

Diyodohidroxiquinoleína.

NOMBRE COMERCIAL

Diodoquin.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 650 mg.

      Suspención.

FARMACOCINÉTICA

Su absorción es muy escasa por lo que sólo alcanza concentraciones altas en el lumen intestinal. Es metabolizada en hígado y eliminada en heces.


FARMACODINAMIA

Actúa contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba histolytica de la luz intestinal, pero no en la pared ni en los tejidos extraintestinales. Se desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria.

INDICACIÓN

Se utiliza sobre todo en personas con amibiasis intestinal portadoras asintomáticas.

REACCIONES ADVERSAS

Alteraciones gastrointestinales, fiebre, erupción cutánea, crecimiento de la glándula tiroides, color amarillo de piel y de cabello.

CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en personas que presentan hipersensibilidad al yodo y en pacientes con insuficiencia hepática, insuficiencia renal, enfermedad de la tiroides y durante la lactancia.

 

 

TINIDAZOL


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Tinidazol.

NOMBRE COMERCIAL

Tricolam.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 500 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de dos horas. Su vida media es de 12 a 14 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado por orina y  heces.

FARMACODINAMIA

Inhibe la síntesis de ácidos nucleicos y produce la muerte celular.

INDICACIÓN

Se emplea sobre todo en pacientes con amibiasis intestinal.

REACCIONES ADVERSAS

Síntomas gastrointestinales: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea o estreñimiento; alteraciones neurológicas, prurito y erupción cutánea.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado sobre todo en pacientes con hipersensibilidad al compuesto, lesiones del SNC, embarazo y lactancia.

 

PRAZICUANTEL


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Prazicuantel.

NOMBRE COMERCIAL

Biltricide.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 150 y 600 mg.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1 a 3 horas. Se distribuye en todo el organismo. Su vida media es de 1 a 2 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina.


FARMACODINAMIA

Produce aumento en la actividad muscular, seguida de contracciones y parálisis espástica.

INDICACIÓN

Fármaco más eficaz frente a las infecciones ocasionadas por trematodos, principalmente las infecciones sanguíneas (esquistosomiasis), infecciones hepáticas (fasciolosis), infecciones intestinales y pulmonares.

REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómito, dolor abdominal, cefalea, fiebre, somnolencia, anorexia y erupción cutánea son los más comunes.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto, niños menores de cuatro años y durante la lactancia.

 

PIRANTEL

 


NOMBRE CIENTÍFICO

Pirantel.

NOMBRE COMERCIAL

Trilombrin.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 100, 125 y 250 mg.

      Suspención.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe muy poco en el tubo digestivo. Es metabolizado en hígado, la porción que se absorbe es eliminada en la orina.


FARMACODINAMIA

Favorece la liberación de acetilcolina e inhibe la acción de la colinesterasa, lo que provoca parálisis espástica de los parásitos y facilita su expulsión de la luz intestinal.

INDICACIÓN

Está indicado en sujetos con ascariasis, oxiuriasis y uncinariasis.

REACCIONES ADVERSAS

Dolor abdominal transitorio, náuseas, vómito, diarrea, vértigo, cefalea, fiebre y mareos.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado en aquellos que presentan hipersensibilidad al compuesto y en niños menores de dos años.

 

CLOROQUINA


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Cloroquina.

NOMBRE COMERCIAL

Resochin.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 150 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Es absorbida en el tubo digestivo. Se acumula en diversos tejidos (riñones, hígado, pulmones, bazo, ojos, piel y eritrocitos). Su vida media es de 6 a 7 días. Se metaboliza de forma parcial en el hígado, donde se forman algunos metabolitos activos. Es eliminada de manera lenta en la orina, y en la leche materna tarda meses en desaparecer por completo.


FARMACODINAMIA

Actúa como antimetabolito, impide la síntesis del ácido fólico e inhibe el desarrollo de los parásitos. Además, inhibe la polimerización de los grupos hem aumentando su concentración en el interior del parásito en donde ejerce un efecto tóxico.

INDICACIÓN

Es el fármaco de elección para el tratamiento del paludismo.

REACCIONES ADVERSAS

Síntomas gastrointestinales, prurito, cefalea, hipotensión arterial, trastornos visuales, caída del cabello y cardiomegalia.

CONTRAINDICACIONES

No es recomendable en caso de hipersensibilidad al compuesto, retinopatía, glaucoma, psoriasis, úlcera péptica y durante la lactancia.

 

MEFLOQUINA


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Mefloquina.

NOMBRE COMERCIAL

Lariam.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 250 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Es bien absorbida y es distribuida de forma amplia en los tejidos del organismo; las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de alrededor de 18 horas. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Tiene vida media de 20 días, lo que permite un régimen de tratamiento semanal en la prevención del paludismo. El fármaco y sus metabolitos son eliminados en las heces.


FARMACODINAMIA

Se ha dicho que el fármaco es acumulado dentro del parásito, inhibiendo la polimerización de los grupos hem, provocando la acumulación de derivados tóxicos, con lo que daña la membrana del plasmodio ocasionando la muerte.

INDICACIÓN

Eficaz en la profilaxis y el tratamiento del paludismo causado por cepas de P. falciparum resistentes a la cloroquina.

REACCIONES ADVERSAS

Náuseas, vómito, diarrea, dolor abdominal, cefalea, fiebre, erupción cutánea.

CONTRAINDICACIONES

No se recomienda en pacientes con epilepsia, trastornos psiquiátricos, arritmias y trastornos de conducción cardiaca.

 

PIRIMETAMINA

 


NOMBRE CIENTÍFICO

Pirimetamina.

NOMBRE COMERCIAL

Daraprim.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 25 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Es acumulada en riñones, pulmones, hígado, bazo y eritrocitos. Se une a las proteínas plasmáticas. Tiene una vida media de cuatro días. Es metabolizada en hígado y eliminada de forma lenta vía la orina y la leche materna.


FARMACODINAMIA

Inhibe la reductasa de dihidrofolato del plasmodium, enzima que cataliza la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato.

INDICACIÓN

Está indicada en el tratamiento de paludismo resistente a la cloroquina.

REACCIONES ADVERSAS

Las principales son anorexia y vómito.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad, anemia, depresión de médula ósea, insuficiencia hepática y lactancia.

 

PRIMAQUINA

 


NOMBRE CIENTÍFICO

Primaquina.

NOMBRE COMERCIAL

Neo-Quipenyl; Palum; Primaquina; Primaquine.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 5 y 15 mg.

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe en  tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 2 a 3 horas. Su vida media es de 3 a 8 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada por la orina.


FARMACODINAMIA

No se conoce bien su mecanismo de acción. Se cree que produce alteración en el transporte electrónico en el parásito.

 INDICACIÓN

Fármaco de elección para la erradicación de las formas inactivas de P. vivax y P. ovale.

REACCIONES ADVERSAS

Las reacciones adversas en general consisten en metahemoglobinemia, dolor abdominal y hemólisis.

CONTRAINDICACIONES

No se debe administrar en personas con alteraciones hematológicas.

 

QUININA


 

NOMBRE CIENTÍFICO

Quinina.

NOMBRE COMERCIAL

Quinina sulfato.

PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA

      Tabletas de 300 mg.

 

FARMACOCINÉTICA

Se absorbe rápido por la pared intestinal. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas. Su vida media es de 4 a 5 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada en orina.


FARMACODINAMIA

A pesar de su uso farmacológico por más de 170 años, el mecanismo molecular de la acción de la quinina sobre los parásitos causantes del paludismo continúa siendo desconocido.

INDICACIÓN

Es el fármaco de elección para P. falciparum severo.

REACCIONES ADVERSAS

Innitus, vértigo, cefaleas, náuseas y alteraciones de la visión.

CONTRAINDICACIONES

Está contraindicada en casos de hipersensibilidad, arritmias cardiacas, embarazo y lactancia.


Bibliografía