FÁRMACOS ANTIPARASITARIOS
Un
parásito es un organismo que vive sobre o dentro de otro ser vivo en donde
logra obtener el ambiente y los nutrimientos necesarios para su crecimiento.
BENZIMIDAZOLES
Los benzimidazoles son los antihelmínticos de amplio espectro más utilizados, los medicamentos incluidos en el grupo son:
- Albendazol.
- Mebendazol.
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ALBENDAZOL |
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NOMBRE
CIENTÍFICO |
Albendazol. |
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NOMBRE
COMERCIAL |
Digezanol,
Eskazole, Zentel. |
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PRESENTACIÓN
FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 200 y 400 mg. • Suspensión oral de 20 y 40 ml. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se absorbe en la
mucosa gastrointestinal, y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de tres horas, se distribuye en todos los tejidos del organismo. Su
vida media es de 8 a 9 horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en 85% en
orina y el resto en heces. |
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Actúa inhibiendo la
captura de glucosa en los helmintos, disminuye la síntesis de ATP y reduce la
carga enérgica. Inmoviliza al parásito intestinal que se elimina del tracto
gastrointestinal. |
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INDICACIÓN |
Indicado en
pacientes con ascariasis, teniasis, fasciolosis y equinococosis. |
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REACCIONES
ADVERSAS |
Diarrea y cólicos
abdominales, anorexia, náuseas, vómito, mareos y cefalea. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está contraindicado
en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto, en mujeres
embarazadas y en niños menores de dos años. |
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MEBENDAZOL |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Mebendazol. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Vermox, Lomper. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas
masticables de 100 y 500 mg. • Suspensión oral. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe menos de 10% en la mucosa gastrointestinal. Su vida media es de 3 a 6
horas. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 1 a 2 horas.
Es metabolizado en hígado y eliminado por heces y orina. |
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Interfiere
con la formación del túbulo celular en el parásito y de esa forma altera la
recaptación de glucosa y las funciones digestivas normales del parásito, de
tal modo que se produce un proceso autolítico. |
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INDICACIÓN |
Útil
en el tratamiento de la ascariasis y la teniasis. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Rara
vez ocasiona reacciones adversas. Algunas veces produce dolor abdominal
transitorio y diarrea, en especial en casos de infestación masiva y expulsión
de parásitos. Pocos pacientes experimentan reacciones alérgicas, pero éstas
pueden relacionarse con la muerte de los parásitos. |
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CONTRAINDICACIONES |
Contraindicado
en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto, pacientes con
colitis ulcerosa y durante la lactancia y el embarazo. |
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METRONIDAZOL |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Metronidazol. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Antibactrol, Epaq, Flagyl, Geloderm,
Kabizol, Medazol, Metrocream, Metrogel, Metropast, Rubrimet, Triozol. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 500 mg. • Ampolletas de 500
mg. • Óvulos de 250 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Es
administrado por vía oral, tópica e intravenosa. Se absorbe a través de la
mucosa gastrointestinal. Las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de 1 a 2 horas. Su vida media es de ocho horas. Se distribuye muy
bien hacia varios tejidos y llega a concentraciones terapéuticas en las
secreciones vaginales, semen, saliva, leche materna y líquido
cefalorraquídeo. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina. |
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Antibacteriano
sistémico, antiprotozoario, microbicida. Inhibe la síntesis de los ácidos
nucleicos y produce la muerte celular. Destruye los trofozoítos de E.
histolytica, pero no los quistes. |
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INDICACIÓN |
Tratamiento
de la giardiasis y de la tricomoniasis. También es el fármaco de elección
para el tratamiento de todas las infecciones tisulares contra E. histolytica.
Se emplea para el tratamiento de amibiasis. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Náuseas,
vómito, anorexia, diarrea, dolor epigástrico, mareo, somnolencia, calambres,
erupción cutánea, prurito y sequedad de boca o sabor metálico. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicado en sujetos que presentan hipersensibilidad al fármaco u otro
derivado, lesiones del sistema nervioso central (SNC) y durante el primer
trimestre de embarazo. |
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DIYODOHIDROXIQUINOLEÍNA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Diyodohidroxiquinoleína. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Diodoquin. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 650 mg. • Suspención. |
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FARMACOCINÉTICA |
Su absorción es muy escasa por lo
que sólo alcanza concentraciones altas en el lumen intestinal. Es
metabolizada en hígado y eliminada en heces. |
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Actúa
contra los trofozoítos y quistes de Entamoeba histolytica de la luz
intestinal, pero no en la pared ni en los tejidos extraintestinales. Se
desconoce su mecanismo de acción antiparasitaria. |
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INDICACIÓN |
Se
utiliza sobre todo en personas con amibiasis intestinal portadoras
asintomáticas. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Alteraciones
gastrointestinales, fiebre, erupción cutánea, crecimiento de la glándula
tiroides, color amarillo de piel y de cabello. |
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CONTRAINDICACIONES |
Contraindicada
en personas que presentan hipersensibilidad al yodo y en pacientes con insuficiencia
hepática, insuficiencia renal, enfermedad de la tiroides y durante la
lactancia. |
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TINIDAZOL |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Tinidazol. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Tricolam. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 500 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe en tubo digestivo y las concentraciones plasmáticas son alcanzadas
después de dos horas. Su vida media es de 12 a 14 horas. Es metabolizado en
hígado y eliminado por orina y heces. |
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FARMACODINAMIA |
Inhibe
la síntesis de ácidos nucleicos y produce la muerte celular. |
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INDICACIÓN |
Se
emplea sobre todo en pacientes con amibiasis intestinal. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Síntomas
gastrointestinales: náuseas, vómito, dolor abdominal, diarrea o
estreñimiento; alteraciones neurológicas, prurito y erupción cutánea. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicado sobre todo en pacientes con hipersensibilidad al compuesto,
lesiones del SNC, embarazo y lactancia. |
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PRAZICUANTEL |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Prazicuantel. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Biltricide. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 150 y
600 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe en tubo digestivo y alcanza concentraciones plasmáticas máximas en 1
a 3 horas. Se distribuye en todo el organismo. Su vida media es de 1 a 2
horas. Es metabolizado en hígado y eliminado en orina. |
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Produce
aumento en la actividad muscular, seguida de contracciones y parálisis
espástica. |
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INDICACIÓN |
Fármaco
más eficaz frente a las infecciones ocasionadas por trematodos, principalmente
las infecciones sanguíneas (esquistosomiasis), infecciones hepáticas
(fasciolosis), infecciones intestinales y pulmonares. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Náuseas,
vómito, dolor abdominal, cefalea, fiebre, somnolencia, anorexia y erupción
cutánea son los más comunes. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicado en pacientes que presentan hipersensibilidad al compuesto,
niños menores de cuatro años y durante la lactancia. |
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PIRANTEL |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Pirantel. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Trilombrin. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 100,
125 y 250 mg. • Suspención. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe muy poco en el tubo digestivo. Es metabolizado en hígado, la porción
que se absorbe es eliminada en la orina. |
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Favorece
la liberación de acetilcolina e inhibe la acción de la colinesterasa, lo que
provoca parálisis espástica de los parásitos y facilita su expulsión de la
luz intestinal. |
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INDICACIÓN |
Está
indicado en sujetos con ascariasis, oxiuriasis y uncinariasis. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Dolor
abdominal transitorio, náuseas, vómito, diarrea, vértigo, cefalea, fiebre y
mareos. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicado en aquellos que presentan hipersensibilidad al compuesto y en
niños menores de dos años. |
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CLOROQUINA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Cloroquina. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Resochin. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 150 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Es
absorbida en el tubo digestivo. Se acumula en diversos tejidos (riñones,
hígado, pulmones, bazo, ojos, piel y eritrocitos). Su vida media es de 6 a 7
días. Se metaboliza de forma parcial en el hígado, donde se forman algunos
metabolitos activos. Es eliminada de manera lenta en la orina, y en la leche
materna tarda meses en desaparecer por completo. |
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Actúa
como antimetabolito, impide la síntesis del ácido fólico e inhibe el
desarrollo de los parásitos. Además, inhibe la polimerización de los grupos
hem aumentando su concentración en el interior del parásito en donde ejerce
un efecto tóxico. |
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INDICACIÓN |
Es
el fármaco de elección para el tratamiento del paludismo. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Síntomas
gastrointestinales, prurito, cefalea, hipotensión arterial, trastornos
visuales, caída del cabello y cardiomegalia. |
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CONTRAINDICACIONES |
No
es recomendable en caso de hipersensibilidad al compuesto, retinopatía, glaucoma,
psoriasis, úlcera péptica y durante la lactancia. |
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MEFLOQUINA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Mefloquina. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Lariam. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 250 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Es
bien absorbida y es distribuida de forma amplia en los tejidos del organismo;
las concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de alrededor de 18
horas. Se une ampliamente a las proteínas plasmáticas. Tiene vida media de 20
días, lo que permite un régimen de tratamiento semanal en la prevención del
paludismo. El fármaco y sus metabolitos son eliminados en las heces. |
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Se
ha dicho que el fármaco es acumulado dentro del parásito, inhibiendo la
polimerización de los grupos hem, provocando la acumulación de derivados
tóxicos, con lo que daña la membrana del plasmodio ocasionando la muerte. |
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INDICACIÓN |
Eficaz
en la profilaxis y el tratamiento del paludismo causado por cepas de P.
falciparum resistentes a la cloroquina. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Náuseas,
vómito, diarrea, dolor abdominal, cefalea, fiebre, erupción cutánea. |
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CONTRAINDICACIONES |
No
se recomienda en pacientes con epilepsia, trastornos psiquiátricos, arritmias
y trastornos de conducción cardiaca. |
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PIRIMETAMINA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Pirimetamina. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Daraprim. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 25 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe a través de la mucosa gastrointestinal. Es acumulada en riñones,
pulmones, hígado, bazo y eritrocitos. Se une a las proteínas plasmáticas.
Tiene una vida media de cuatro días. Es metabolizada en hígado y eliminada de
forma lenta vía la orina y la leche materna. |
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Inhibe
la reductasa de dihidrofolato del plasmodium, enzima que cataliza la
reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato. |
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INDICACIÓN |
Está
indicada en el tratamiento de paludismo resistente a la cloroquina. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Las
principales son anorexia y vómito. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicado su uso en caso de hipersensibilidad, anemia, depresión de
médula ósea, insuficiencia hepática y lactancia. |
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PRIMAQUINA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Primaquina. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Neo-Quipenyl; Palum; Primaquina; Primaquine. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 5 y 15
mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe en tubo digestivo. Las
concentraciones plasmáticas son alcanzadas después de 2 a 3 horas. Su vida
media es de 3 a 8 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada por la orina. |
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No
se conoce bien su mecanismo de acción. Se cree que produce alteración en el
transporte electrónico en el parásito. |
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INDICACIÓN |
Fármaco
de elección para la erradicación de las formas inactivas de P. vivax y P.
ovale. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Las
reacciones adversas en general consisten en metahemoglobinemia, dolor
abdominal y hemólisis. |
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CONTRAINDICACIONES |
No
se debe administrar en personas con alteraciones hematológicas. |
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QUININA |
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NOMBRE CIENTÍFICO |
Quinina. |
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NOMBRE COMERCIAL |
Quinina sulfato. |
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PRESENTACIÓN FARMACÉUTICA |
• Tabletas de 300 mg. |
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FARMACOCINÉTICA |
Se
absorbe rápido por la pared intestinal. Las concentraciones plasmáticas son
alcanzadas después de 1 a 3 horas. Se une a las proteínas plasmáticas. Su
vida media es de 4 a 5 horas. Es metabolizada en hígado y eliminada en orina. |
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A
pesar de su uso farmacológico por más de 170 años, el mecanismo molecular de
la acción de la quinina sobre los parásitos causantes del paludismo continúa
siendo desconocido. |
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INDICACIÓN |
Es
el fármaco de elección para P. falciparum severo. |
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REACCIONES ADVERSAS |
Innitus,
vértigo, cefaleas, náuseas y alteraciones de la visión. |
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CONTRAINDICACIONES |
Está
contraindicada en casos de hipersensibilidad, arritmias cardiacas, embarazo y
lactancia. |
Bibliografía










